Колесевелам
| Структурная формула | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||
| Подконструкции Colesevelam | |||||||||
| Общий | |||||||||
| Фамилия | Колесевелам | ||||||||
| Количество CAS | 182815-43-6 | ||||||||
| Мономеры / частичные структуры | Аллиламин , эпихлоргидрин , N -аллилдециламин , N , N , N- триметил-6- (2-пропениламино) -1-гексанаминий хлорид | ||||||||
| Код УВД | |||||||||
| DrugBank | DB00930 | ||||||||
| Информация о лекарствах | |||||||||
| Класс препарата |
Гиполипидемические средства , желчные кислоты - комплексообразователи |
||||||||
| Механизм действия |
Поглощение желчных кислот |
||||||||
| характеристики | |||||||||
| Инструкции по технике безопасности | |||||||||
| |||||||||
| Насколько это возможно и общепринято, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям . | |||||||||
Колесевелам (торговое название холестагель ) представляет собой ионообменник от Genzyme, который образует соли с анионами желчных кислот, таким образом действуя как связующее вещество желчных кислот и, таким образом, также ингибируя резорбцию холестерина . Колесевелам применяется при гиперхолестеринемии ; по какому показанию он был одобрен для взрослых в ЕС с марта 2004 г .; он используется либо как единственный активный ингредиент, либо вместе со статином, либо в сочетании с эзетимибом , со статином или без него. В качестве альтернативы терапии статинами - например, Б. при непереносимости статинов - возможны как эзетимиб, так и колесевелам.
фармакология
Фармакокинетика.
Колесевелам не всасывается из ЖКТ .
Фармакодинамика
Колезевелам связывает желчные кислоты, в т.ч. Гликохолевая кислота, самая важная желчная кислота в организме человека. Холестерин - единственный предшественник желчных кислот. Во время нормального пищеварения желчные кислоты выделяются в кишечник. Большая часть желчных кислот затем реабсорбируется в кишечном тракте и транспортируется обратно в печень через энтерогепатическое кровообращение.
Форма выпуска
Таблетка (таблетка), покрытая пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой не совсем белого цвета, с надписью «Холестагель» на одной стороне.
области применения
Колесевелам в сочетании с ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы ( статином ) показан в качестве вспомогательного средства к диете для достижения дополнительного снижения уровня холестерина ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, которых невозможно адекватно контролировать с помощью одного статина.
Колесевелам в качестве монотерапии показан пациентам с изолированной первичной гиперхолестеринемией для снижения повышенных уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП в качестве вспомогательного средства к диете, когда статины считаются нецелесообразными или плохо переносимыми.
Колесевелам недавно одобрен для использования в комбинации с эзетимибом, со статинами или без них, у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая пациентов с семейной гиперхолестеринемией.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому другому ингредиенту; Кишечная непроходимость или непроходимость желчного протока.
Побочные эффекты
В контролируемых клинических испытаниях с участием примерно 1400 пациентов у пациентов, получавших колесевелам, были зарегистрированы следующие побочные реакции . Отчетность основана на очень распространенных (≥1 / 10), обычных (≥ 1/100, 51/10), необычных (≥ 1/1000, 51/100), редких (≥ 1/10 000, 51/1000) и очень редко (51/10 000) дифференцированные, включая отдельные случаи:
Исследования Общие: повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови ; Нечасто: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: метеоризм , запор ; Часто: рвота , диарея , диспепсия , боль в животе , нарушения стула, тошнота.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей.Нечасто: миалгия.
В тех же контролируемых клинических испытаниях фоновая частота метеоризма и диареи была выше у пациентов, получавших плацебо . Только о запорах и диспепсии сообщал более высокий процент пациентов, получавших холестагель, по сравнению с плацебо. Побочные эффекты обычно были легкими или умеренными.
Когда колесевелам использовался в сочетании со статинами, не было неожиданных общих побочных эффектов по сравнению с одними статинами.
Торговые наименования
Холестагель (в США: WelChol)
веб ссылки
- Записи в реестре исследований NIH
- Отчет об общественной оценке (EPAR) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) по: Колесевелам
Индивидуальные доказательства
- ↑ Томас Л. Лемке, Дэвид А. Уильямс: Принципы медицинской химии Фоя . Lippincott Williams & Wilkins, 2012, ISBN 1-60913-345-5 , стр. 824 ( ограниченный просмотр в поиске Google Книг).
- ↑ а б Въезд на Колесевелам. В: Römpp Online . Георг Тиме Верлаг, по состоянию на 29 июня 2019 г.
- ↑ Это вещество либо еще не было классифицировано с точки зрения его опасности, либо надежный и цитируемый источник еще не найден.
- ↑ Клозе Г. Непереносимость статинов: Диагностика, значение и последствия Perfusion 2009,3: 104-105
- ↑ a b c d e f g Краткое описание характеристик препарата Холестагель (PDF; 82 kB) genzyme.de. Проверено 5 июля 2012 г. ( памятная записка от 6 марта 2012 г. в Интернет-архиве )
- ↑ Комиссия по лекарствам Немецкой медицинской ассоциации (AkdÄ) (PDF; 61 kB).