Рибавирин

Структурная формула
Общий
Непатентованное название	Рибавирин
Другие названия	1 - [(2 R , 3 R , 4 R , 5 R ) -3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилоксолан-2-ил] -1,2,4-триазол-3-карбоксамид ( IUPAC )
Молекулярная формула	C 8 H 12 N 4 O 5
Внешние идентификаторы / базы данных
Номер ЕС	636-825-3
ECHA InfoCard	100.164.587
PubChem	37542
ChemSpider	34439
DrugBank	DB00811
Викиданные	Q421862
Информация о наркотиках
Код УВД	J05 AB04
Класс препарата	Противовирусные препараты
характеристики
Молярная масса	244,20 г · моль -1
Температура плавления	174–176 ° C (1-я морфологическая форма); 166–168 ° C (2-я морфологическая форма); 180–182 ° C (3-я морфологическая форма);
растворимость	легко растворим в воде; умеренно растворим в этаноле
Инструкции по технике безопасности
	Обратите внимание на освобождение от требований по маркировке лекарств, медицинских устройств, косметики, продуктов питания и кормов.
Маркировка опасности GHS Опасность
H- и P-фразы	ЧАС: 360
	П: 201-308 + 313
Токсикологические данные	1,3 г кг -1 ( LD 50 , мышь , внутрибрюшинно ) ; 5,3 г кг -1 ( LD 50 , крыса , оральный ) ;
	Насколько это возможно и обычно, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям .

Рибавирин - препарат из группы противовирусных препаратов . Это нуклеозид - аналог и действует виростатической против ряда ДНК и РНК вирусов , таких как вирус гепатита С , на респираторно - синцитиальный вирус , гриппа вирусов, вирусов герпеса , вируса Arena , хантавирусов и аденовируса .

Механизм действия

Рибавирин подавляет вирусный фермент, который используется для размножения генетического материала , полимеразы . Это предотвращает размножение как ДНК-, так и РНК-вирусов. Рибавирин не действует против ретровирусов .

Химически, рибавирин является аналогом нуклеозида гуанозина и предоставляется с фосфатной группой (т.е. фосфорилированной ) внутри клетки . В виде монофосфата ингибирует тогда конкурентно инозин - монофосфат - дегидрогеназы и , таким образом , образование гуанозинмонофосфата , основного строительного блока ДНК и РНК . Рибавирин также действует на иммунную систему , но как он работает, полностью не известно.

Аналитика

Надежное качественное и количественное определение рибавирина в различных исследуемых матрицах достигается после соответствующей подготовки образца путем сочетания ВЭЖХ с масс-спектрометрией .

заявление

Рибавирин вводят перорально в комбинации с интерфероном α -2a или пэгинтерферон α отображается -2A для лечения гепатита С .

Рибавирин использовался в виде аэрозоля при тяжелых инфекциях респираторно-синцитиального вируса (РСВ) у детей и детей младшего возраста. По данным Института Роберта Коха , эффективность препарата доказана in vitro . Однако плацебо-контролируемые исследования не смогли продемонстрировать положительный эффект у пациентов. Поэтому Институт Роберта Коха больше не рекомендует терапию рибавирином при инфекции RSV.

Рибавирин также используется против лихорадки Ласса , Крымско-Конго и хантавирусов на ранних стадиях.

Для лечения герпеса доступны более дешевые и эффективные средства ( ацикловир ).

Торговые наименования

Монопрепараты

Копегус (D, A, CH), Ребетол (D, A, CH), Виразол (D)

Индивидуальные доказательства

↑ ^б^с^д^е^е The Merck Index . Энциклопедия химикатов, лекарств и биологических препаратов . 14-е издание, 2006 г., ISBN 978-0-911910-00-1 , стр. 1413.
↑ ^a^b Таблица данных рибавирина от Sigma-Aldrich , по состоянию на 22 апреля 2011 г. ( PDF ).
↑ Shi X, Zhu D, Lou J, Zhu B., Hu AR, Gan D: Оценка быстрого метода одновременного количественного определения рибавирина, софосбувира и его метаболита в плазме крыс с помощью UPLC-MS / MS. , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 г., 1 октября; 1002: 353-7, PMID 26363369
↑ Zhu W, Yang J, Yuan P, Sun Z, Wang C, Sun W., Zhang S: Быстрое определение общих остатков рибавирина и его метаболитов в курице и куриных продуктах с помощью ультраэффективной хроматографии гидрофильного взаимодействия и тандемной масс-спектрометрии , Se Пух 2013 Октябрь; 31 (10): 934-8. Китайский, PMID 24432634
↑ Jimmerson LC, Zheng JH, Bushman LR, MacBrayne CE, Anderson PL, Kiser JJ: Разработка и валидация анализа сухих пятен крови для количественного определения рибавирина с использованием жидкостной хроматографии в сочетании с масс-спектрометрией. , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2014 1 января; 944: 18-24, PMID 24291608
^ Руководство RKI для врачей: Респираторно-синцитиальные вирусы (RSV) - информация из Института Роберта Коха , по состоянию на 23 января 2012 г.
↑ Профили редких и завозных инфекционных заболеваний - информация из Института Роберта Коха , доступ 14 октября 2009 г.

[MerckIndex-1] б^с^д^е^е The Merck Index . Энциклопедия химикатов, лекарств и биологических препаратов . 14-е издание, 2006 г., ISBN 978-0-911910-00-1 , стр. 1413.

[Sigma-2] Таблица данных рибавирина от Sigma-Aldrich , по состоянию на 22 апреля 2011 г. ( PDF ).

[3] Shi X, Zhu D, Lou J, Zhu B., Hu AR, Gan D: Оценка быстрого метода одновременного количественного определения рибавирина, софосбувира и его метаболита в плазме крыс с помощью UPLC-MS / MS. , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 г., 1 октября; 1002: 353-7, PMID 26363369

[4] Zhu W, Yang J, Yuan P, Sun Z, Wang C, Sun W., Zhang S: Быстрое определение общих остатков рибавирина и его метаболитов в курице и куриных продуктах с помощью ультраэффективной хроматографии гидрофильного взаимодействия и тандемной масс-спектрометрии , Se Пух 2013 Октябрь; 31 (10): 934-8. Китайский, PMID 24432634

[5] Jimmerson LC, Zheng JH, Bushman LR, MacBrayne CE, Anderson PL, Kiser JJ: Разработка и валидация анализа сухих пятен крови для количественного определения рибавирина с использованием жидкостной хроматографии в сочетании с масс-спектрометрией. , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2014 1 января; 944: 18-24, PMID 24291608

[6] Руководство RKI для врачей: Респираторно-синцитиальные вирусы (RSV) - информация из Института Роберта Коха , по состоянию на 23 января 2012 г.

[7] Профили редких и завозных инфекционных заболеваний - информация из Института Роберта Коха , доступ 14 октября 2009 г.

Languages