Толбутамид

Структурная формула
Структурная формула толбутамида
Общий
Непатентованное название Толбутамид
Другие названия

1-бутил-3- ( п- тозилсульфонил) мочевина

Молекулярная формула C 12 H 18 N 2 O 3 S
Внешние идентификаторы / базы данных
Количество CAS 64-77-7
Номер ЕС 200-594-3
ECHA InfoCard 100 000 541
PubChem 5505
DrugBank DB01124
Викиданные Q414275
Информация о наркотиках
Код УВД

A10 BB03 , V04 CA01

Класс препарата

Сульфонилмочевина , антидиабетический препарат

характеристики
Молярная масса 270,35 г · моль -1
Физическое состояние

твердо

Температура плавления

128,5 ° С

значение pK s

5,16

растворимость

очень плохо в воде (109 мг л -1 при 37 ° С)

Инструкции по технике безопасности
Обратите внимание на освобождение от требований по маркировке лекарств, медицинских устройств, косметики, продуктов питания и кормов для животных.
Маркировка опасности GHS
нет пиктограмм GHS
H- и P-фразы ЧАС: нет H-фраз
П: нет P-фраз
Токсикологические данные

2490 мг кг -1 ( LD 50крысаоральный )

Насколько это возможно и общепринято, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям .

Толбутамид - это лекарство для лечения диабета 2 типа , так называемого диабета пожилого возраста (бывший разговорный термин), из ряда препаратов сульфонилмочевины, к которым z. Б. также учитывается глибенкламид .

Способ действия

Путем связывания с рецептором SUR1 , который представляет собой субъединицу АТФ-зависимые калиевые каналы в -клеток в островках Лангерганса в эндокринной поджелудочной железы , ингибирует последнего. В результате происходит деполяризация мембраны, которая, в свою очередь, приводит к притоку кальция - ион ведет к β-клеткам. Кальций является важным эффектором в слиянии везикул с мембраной. Везикулы поджелудочной железы содержат инсулин и С-пептиды , которые впоследствии высвобождаются в повышенных количествах. Инсулин приводит к желаемому снижению уровня сахара в крови .

недостаток

Рано или поздно такая терапия приводит к нарушению секреции инсулина β-клетками. Пациенту удастся избежать инъекции инсулина в течение определенного периода времени. В первую очередь следует посоветовать придерживаться строгой диеты в связи с физической активностью, поскольку инсулинорезистентность, которая присутствует при типе 2, может частично измениться соответствующим образом жизни.

Торговые наименования

Толбутамид доступен в Дании под названием Аркосал.

Индивидуальные доказательства

  1. a b c d Запись о толбутамиде в базе данных ChemIDplus Национальной медицинской библиотеки США (NLM), доступ осуществлен 23 мая 2021 г.
  2. Данные Tolbutamide в Sigma-Aldrich , по состоянию на 14 мая 2017 г. ( PDF ).Шаблон: Sigma-Aldrich / дата не указана