Апоморфин
Структурная формула | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Общий | ||||||||||||||||||||||
Фамилия | Апоморфин | |||||||||||||||||||||
Другие названия |
|
|||||||||||||||||||||
Молекулярная формула |
|
|||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы / базы данных | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Информация о наркотиках | ||||||||||||||||||||||
Код УВД | ||||||||||||||||||||||
Класс препарата | ||||||||||||||||||||||
Механизм действия | ||||||||||||||||||||||
характеристики | ||||||||||||||||||||||
Молярная масса | ||||||||||||||||||||||
Физическое состояние |
твердо |
|||||||||||||||||||||
Температура плавления |
195 ° С (апоморфин) |
|||||||||||||||||||||
значение pK s |
8,92 (апоморфин) |
|||||||||||||||||||||
Инструкции по технике безопасности | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Токсикологические данные | ||||||||||||||||||||||
Насколько это возможно и общепринято, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям . |
Апоморфин является представителем (и тезкой) так называемых апорфиновых алкалоидов и производится нагреванием морфина с концентрированной соляной кислотой. Это допамин D 2 рецепторов - агонист и был таким же сильным рвотным (рвотным) при интоксикации по используются. Сегодня апоморфин в основном используется в терапии болезни Паркинсона. Несмотря на название, апоморфин не обладает наркотическим действием и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика.
При подкожном введении / введении апоморфин имеет период полувыведения 5 ± 1,1 минуты и период полувыведения 33 ± 3,9 минуты. Апоморфин быстро и полностью всасывается из подкожной клетчатки. Это коррелирует с быстрым проявлением клинических эффектов (4-12 минут) и короткой продолжительностью клинических эффектов (около 1 часа).
Терапевтическое использование
Болезнь Паркинсона
Апоморфин используется в диагностике (тест на апоморфин) и лечении болезни Паркинсона . Благодаря сильному антипаркинсоническому эффекту апоморфин в основном используется у пациентов на поздней стадии в виде подкожной инъекции или непрерывной инфузии. Апоморфин в основном используется, когда колебания в эффекте пероральных препаратов Паркинсона больше не поддаются удовлетворительному лечению, поскольку z. B. Возникает повышенная дискинезия или «истощение». В Германии апоморфин продается под торговыми названиями Dacepton ® , Apomorphin -Archimedes ® и APO-go ® , в Австрии - под торговыми названиями Dacepton ® и APO-go ® .
Из-за подкожной инфузии / инъекции действие апоморфина обычно наступает очень быстро, в среднем в течение примерно 8 минут. В частности, пациентам, страдающим медленным опорожнением желудка, может быть полезно парентеральное введение лекарств. Клинический эффект от подкожного введения апоморфина продолжается около часа. Поэтому терапию можно скорректировать в короткие сроки, если есть возможные побочные эффекты.
Существуют различные ручки с апоморфином для прерывистой терапии (разовые инъекции). Для непрерывного подкожного введения апоморфина можно использовать мини-насос / шприцевой насос. Постоянное поступление активного ингредиента равномерно стимулирует дофаминовые рецепторы, что может снизить частоту двигательных колебаний и дискинезии.
Чтобы уменьшить рвотные эффекты апоморфина, предварительное лечение домперидоном обычно проводят перед первичной дозой .
Альтернативными вариантами лечения болезни Паркинсона, которую нельзя адекватно лечить пероральными препаратами, являются глубокая стимуляция мозга и помпа Duodopa, однако оба из них предполагают хирургическое вмешательство.
отмена наркотиков
Кроме того, во время отмены препарата иногда назначают апоморфин в сочетании с метоклопрамидом, антагонистом дофамина .
Проблемы с эрекцией
Апоморфин также оказывает стимулирующее эрекцию действие в более низких дозах . Это было обнаружено случайно при лечении пациентов с болезнью Паркинсона. Апоморфин проявляет эффект повышения потенции, особенно при всасывании через слизистую оболочку полости рта . Механизм действия отличается от механизма действия ингибиторов ФДЭ-5 , таких как Б. Силденафил ( Виагра ): апоморфин оказывает стимулирующее действие на области центральной нервной системы , ответственные за эрекцию . Апоморфин был одобрен в Германии как лекарство, отпускаемое по рецепту, для лечения эректильной дисфункции (ЭД) с июня 2001 года . Он был продан в ромбе под торговыми названиями Ixense ® и Uprima ® . Таблетку поместили под язык , где она полностью растворилась примерно за 10 минут; желаемый эффект повышения потенции наступил примерно через 20 минут. Тем не менее, Ixense ® и Uprima ® были выведены с рынка в конце 2004 и начале 2005 года из - за недостаточного объема продаж. Однако исследования апоморфина при ЭД продолжаются. Так что в испытаниях ингаляция, чем сублингвальная, показала более высокую реакцию.
Рвотный
В ветеринарии апоморфин по-прежнему является препаратом выбора, вызывающим тошноту.
Индивидуальные доказательства
- ↑ а б Индекс Merck. Энциклопедия химикатов, лекарств и биологических препаратов . 14-е издание, 2006 г., стр.121, ISBN 978-0-911910-00-1 .
- ↑ a b c Технический паспорт R - (-) - Полугидрат апоморфина гидрохлорида, кальцинированный, ≥98,5% от Sigma-Aldrich , по состоянию на 21 декабря 2019 г. ( PDF ).
- ↑ Запись об апоморфине. В: Römpp Online . Георг Тиме Верлаг, по состоянию на 13 июня 2014 г.
- ↑ а б Rote Liste Service GmbH (Ред.): СПЕЦИАЛИСТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ . Июль 2016 г. ( gelb-liste.de [доступ 27 октября 2016 г.]).
- ↑ К. Эггерт, В. Эртель: Апоморфинтест . В кн . : Современная неврология . Лента 38 , стр. 01, 1 февраля 2011 г., стр. S7-S10 , DOI : 10,1055 / с-0030-1265946 .
- ↑ а б М. Зюдмайер: Помповая терапия в лечении М. Паркинсона. (PDF) Проверено 27 октября 2016 .
- ↑ W. Poewe, B. Kleedorfer, F. Gerstenbrand, WH Oertel: Лечение пациентов с болезнью Паркинсона L-допа - колебания эффекта посредством подкожного введения апоморфина . В кн . : Современная неврология . Лента 16 , нет. 03 , 1 июня 1989 г., стр. 73-77 , DOI : 10,1055 / с-2007-1020585 .
- ↑ Мэнсон А.Дж., Ханагаси Х., Тернер К. и др. : Внутривенная терапия апоморфином при болезни Паркинсона: клинические и фармакокинетические наблюдения . В: Мозг: журнал неврологии . 124, No. Pt 2, февраль 2001 г., стр. 331-340. PMID 11157560 .
- ↑ б Мерелло М. и др:. Сравнение подкожного апоморфина по сравнению с диспергируемой Мадопарой латентности и длительность эффекта у пациентов с болезнью Паркинсона: . Ред .: Клиническая нейрофармакология. 1997, стр. 165-167 .
- ↑ Амери, Абдол А.: Индивидуальная терапия Паркинсона - в центре внимания появляются желудочно-кишечные симптомы . Ред .: Тим. 2015 г.
- ↑ М. Герлах, П. Ридерер: Текущие доклинические данные о средствах против болезни Паркинсона . В кн . : Невролог . Лента 74 , нет. 1 , стр. с2-s6 , DOI : 10.1007 / s00115-003-1481-х .