Доксиламин
| Структурная формула | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
-Doxylamine_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| ||||||||||||||||||||||
| ( R ) -изомер (слева) и ( S ) -изомер (справа) | ||||||||||||||||||||||
| Общий | ||||||||||||||||||||||
| Непатентованное название | Доксиламин | |||||||||||||||||||||
| Другие названия | ||||||||||||||||||||||
| Молекулярная формула | C 17 H 22 N 2 O | |||||||||||||||||||||
| Краткое описание |
|
|||||||||||||||||||||
| Внешние идентификаторы / базы данных | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Информация о наркотиках | ||||||||||||||||||||||
| Код УВД | ||||||||||||||||||||||
| Класс препарата | ||||||||||||||||||||||
| характеристики | ||||||||||||||||||||||
| Молярная масса | 270,37 г · моль -1 | |||||||||||||||||||||
| Температура плавления |
<25 ° C (доксиламин) |
|||||||||||||||||||||
| точка кипения |
137-141 ° C (65 Па ) (доксиламин) |
|||||||||||||||||||||
| Инструкции по технике безопасности | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Токсикологические данные | ||||||||||||||||||||||
| Насколько это возможно и обычно, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям . | ||||||||||||||||||||||
Доксиламин - сильнодействующий седативный антигистамин из группы этаноламинов . Он используется в качестве снотворного для краткосрочной терапии и для снятия симптомов простуды и аллергии в ночное время. В сочетании с пиридоксином (витамин B 6 ) используется против тошноты при беременности.
Клиническая информация
Области применения (показания)
Лекарства, содержащие доксиламин , одобрены для успокоения нервных пациентов, для лечения беспокойства и возбуждения у детей, а также для лечения проблем с засыпанием и сном, требующих медикаментозного лечения. Он также одобрен в качестве противоаллергического средства для лечения аллергических реакций верхних и нижних дыхательных путей, включая сенную лихорадку и аллергические спазмы бронхов, а также аллергических заболеваний кожи и зуда. Другие области применения в сочетании с витамином B6 - это лечение тошноты и рвоты и, в сочетании с парацетамолом , декстрометорфаном и, возможно, эфедрином, симптоматическое лечение простуды.
Противопоказания (противопоказания)
Доксиламин нельзя применять в случае известной гиперчувствительности к действующему веществу или у пациентов с острым приступом астмы , узкоугольной глаукомой , феохромоцитомой , гиперплазией предстательной железы с остаточным образованием мочи и эпилепсией . В частности, доксиламин нельзя применять после острого отравления алкоголем, снотворным, обезболивающими или психотропными препаратами. Одновременная терапия с ингибиторами МАО противопоказана.
период беременности и кормления грудью
Эпидемиологические исследования не смогли показать каких-либо доказательств тератогенного действия препаратов, содержащих доксиламин. В исследованиях на животных не наблюдалось тератогенных или фетотоксических эффектов. После введения крысам высоких доз доксиламина их потомство показало лишь незначительное снижение массы тела при рождении. Тем не менее, во время беременности рекомендуется оценка риска и пользы. В США (с 2013 г.) и Канаде препараты, содержащие доксиламин, одобрены для лечения рвоты. С 2019 года доксиламин в сочетании с пиридоксином также доступен в Германии под торговым названием Карибанин и одобрен для лечения рвоты. Доксиламин выделяется с грудным молоком. Таким образом, грудное вскармливание нельзя проводить при приеме доксиламина.
Побочные эффекты
В зависимости от дозы, в частности, могут возникать утомляемость, сонливость, сонливость, головокружение, нарушение концентрации, головная боль, депрессия, мышечная слабость и шум в ушах. Снижена отзывчивость. Эти симптомы могут сохраняться на следующий день.
Возможны такие парадоксальные симптомы, как беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, тремор и, в редких случаях, церебральные судороги. Это также может наблюдаться после прекращения длительного приема доксиламина. Во время терапии могут возникнуть тошнота, рвота, диарея , потеря или повышение аппетита и боль в эпигастрии. Очень редко может возникнуть опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость .
Доксиламин имеет ярко выраженный холинолитический активный компонент. Антихолинергические побочные эффекты доксиламина включают нарушения аккомодации , сухость во рту, заложенность носа, повышение внутриглазного давления, запоры и нарушения мочеиспускания . Также к нему могут быть отнесены тахикардические сердечные аритмии и перепады артериального давления .
При применении доксиламина функция дыхания может быть нарушена из-за сгущения секрета, может возникнуть обструкция бронхов и бронхоспазм .
После введения доксиламина у пациентов с феохромоцитомой может произойти высвобождение катехоламинов.
Взаимодействия
Центральные препараты депрессантов, особенно другие снотворные , транквилизаторы , антидепрессанты , нейролептики , противоэпилептические , анестетики и анальгетики в опиоидном типе свинца с Доксиламином к взаимному усилению эффектов и побочным эффектов. Это касается и совместного употребления алкоголя с доксиламином. Α 2 - симпатомиметики и другие антисимпатотоники центрального действия , такие как клонидин , бримонидин , гуанабенз и метилдопа , также могут усиливать седативный эффект доксиламина.
Антихолинергические средства , такие как атропин , бутилскополамин и бипериден , и другие препараты с антихолинергическим активным компонентом, такие как трициклические антидепрессанты , могут усиливать побочные эффекты доксиламина. MAOI могут усиливать побочные эффекты препарата, замедляя распад доксиламина.
У пациентов, получающих доксиламин, нельзя использовать адреналин для лечения гипотонии , поскольку существует риск реверсии адреналина и, следовательно, увеличения гипотензии.
фармакология
Доксиламин представляет собой Н 1 антигистамин , т.е. ингибитор действия гистамина на гистаминовом Н 1 рецептор . Подавляя медиаторную функцию гистамина, доксиламин действует как противоаллергическое средство. В центральной нервной системе доксиламин также подавляет некоторые нейромедиаторные функции гистамина и, таким образом, обладает седативным и подавляющим тошнотворным действием . Доксиламин также обладает антихолинергическим действием на рецептор M 1 и имеет свои обычные побочные эффекты. Период полувыведения в плазме составляет 10 часов.
Стереохимия
Доксиламин имеет стереогенный центр и, следовательно, является хиральным . Он используется в виде рацемата [смесь ( R ) -доксиламина и ( S ) -доксиламина, 1: 1 ], хотя известны различные физиологические эффекты энантиомеров .
Торговые наименования
Гитталун (D), Hoggar night (D), Schlafsterne (D), SchlafTabs (D), Sedaplus (D), Sanalepsi (CH), Valocordin-Doxylamine (D)
Карибан (D), Vicks MediNait (CH), холодный сироп Wick (A), Wick MediNait (D)
Индивидуальные доказательства
- ↑ a b c Запись о доксиламине. В: Römpp Online . Георг Тиме Верлаг, доступ 10 ноября 2014 г.
- ↑ б запись на doxylamines в ChemIDplus базе данных Национальной библиотеки США медицины (NLM)
- ↑ a b Таблица данных сукцинатной соли доксиламина от Sigma-Aldrich , по состоянию на 28 марта 2011 г. ( PDF ).
- ↑ a b c d e Информация для специалистов Сироп Мереприн. Casselia med. По состоянию на май 2001 г.
- ↑ Информация о продукте Таблетки ШлафТабс-ратиофарм по 25 мг. Ratiopharm GmbH. Статус: февраль 2008 г.
- ↑ https://www.ifap.de/arzneimemittelews/aktuelle-ausgabe/nachricht/article/neue-kombination-fuer-die-verarbeitung-von-uebelkeit-und-erbrechen-waehrend-der-schwangerschaft/
- ↑ П. Имминг, К. Синнинг, А. Мейер: Наркотики, их мишени, природа и количество мишеней для лекарств. В: Обзоры природы. Открытие лекарств. Том 5, № 10, октябрь 2006, стр 821-834,. Дои : 10.1038 / nrd2132 , PMID 17016423 (обзор).
- ↑ Вход на Доксиламин в DrugBank из в Университете Альберты , доступ к 3 марта 2016.
- ↑ Аксель Клеманн, Юрген Энгель: Активные фармацевтические ингредиенты . 2-е издание. Thieme-Verlag, Штутгарт 1982, ISBN 3-13-558402-X .
- ↑ EJ Ariëns: Stereochemistry, основа сложной чепухи в фармакокинетике и клинической фармакологии , European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668, doi: 10.1007 / BF00541922 .
- ↑ Rote Liste Service GmbH (ред.): Rote Liste 2017 - каталог лекарств для Германии (включая разрешения ЕС и некоторые медицинские устройства) , Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, издание 57, ISBN 978-3-946057-10 -9 , с. 738.