суппозиторий
Суппозиторий или суппозиторий (от конусов , фармацевтический «Уолджер, Ролл») является лекарственной форма предназначена для введения в полость тела , такие как прямая кишка ( ректальный суппозиторий , анальные суппозитории ) или влагалище ( вагинальный суппозиторий , вагинальный ovula или вагинальный суппозиторий ) .
Причины использования
В отличие от пероральных лекарственных форм, таких как таблетки , суппозитории также можно использовать, когда абсорбция через рот и через желудочно-кишечный тракт невозможна. Это может повлиять на пациентов, которые испытывают трудности с глотанием, пациентов без сознания или нежелательных людей, таких как маленькие дети. Кроме того, при ректальном применении частично устраняется эффект первого прохождения . В отличие от абсорбции в желудке и тонкой кишке, когда активный ингредиент попадает в печень через систему воротной вены , где он может расщепляться до того, как вступит в силу, прямая кишка отводит лишь часть венозной крови через печень. Причина этого в том, что и нижняя ректальная вена, и средняя ректальная вена имеют доступ к нижней полой вене через подвздошную вену . Однако Vv. Rectales superiores открываются через V. mesenterica inf. в V. portae hepatis . Более продолжительный эффект депо можно также получить при использовании в прямой кишке. Кроме того, суппозитории также используются при геморроидальных нарушениях, когда желательно местное действие суппозитория в прямой кишке.
области применения
Типичными областями применения ректальных суппозиториев являются, например, рвотные заболевания, такие как острый гастроэнтерит , поскольку всасывание через слизистую оболочку кишечника происходит быстро, так что даже при диарее достаточное количество активного ингредиента все еще может попасть в организм. кровоток. В случае мигрени и нарушения опорожнения желудка, которое обычно происходит там , полезно введение болеутоляющих суппозиториев. У детей суппозитории обычно также используются для снятия боли и снижения высокой температуры, вызванных, например, Б. Введение парацетамола и лечение нарушений рвоты . Слабительное также можно вводить в форме суппозитория для опорожнения прямой кишки.
Вагинальные свечи используются для лечения гинекологических заболеваний, таких как молочница , а также для облегчения проблем с мочеиспусканием, таких как стрессовое недержание мочи , которое может возникнуть из-за недостатка эстрогенов и атрофии влагалищной оболочки и нижележащих структур соединительной ткани . Кроме того, спермицидные свечи могут использоваться для контрацепции .
Система для введения в уретру с целью лечения эректильной дисфункции ( MUSE с активным ингредиентом алпростадил ), которая фармацевтически классифицируется как стержни, иногда также называется «мини-суппозиториями».
администрация
Как правило, ректальные свечи лучше всего вводить в задний проход после дефекации . Для улучшения смазывающей способности суппозитории можно нагреть в руке или ненадолго погрузить в теплую воду.
Существуют разные мнения относительно того, следует ли вводить суппозиторий в задний проход заостренной или тупой стороной вперед. В общем, инструкция по установке обычно описывает вставку с заостренным концом первым. Однако в медицинской литературе часто рекомендуется сначала вводить тупой конец. Причина этого в том, что слизистая оболочка прямой кишки может лучше прикрепляться к кончику, и язычок таким образом легче скользит в прямую кишку. Исследование на взрослых и детях показало, что суппозитории, вставленные тупой стороной вперед, также реже выталкиваются из прямой кишки. Кроме того, у маленьких детей и младенцев небольшое сдавливание ягодиц должно предотвратить их повторное выдавливание.
Производство
Помимо промышленного производства, суппозитории - одна из давно применяемых лекарственных форм, которые до сих пор производятся в аптеке вручную и индивидуально для пациента по назначению врача.
Основы
В случае суппозиториев различают водорастворимые и жирные препараты. Наиболее распространенным исходным веществом для жирных основ является твердый жир с диапазоном плавления, близким к температуре человеческого тела, сделанный из полусинтетической смеси моно-, ди- и триглицеридов . Твердый жир получают из ядра пальмы и кокосового жира путем омыления и последующего гидрирования ненасыщенных жирных кислот . Основной компонент - лауриновая кислота, которую получают перегонкой смеси жирных кислот. После повторной этерификации с глицерином , твердые жиры с определенными эмульсионных и плавильных свойств получены. Чем больше свободных групп ОН имеет определенный тип твердого жира, т.е. ЧАС. чем выше их гидроксильное число , тем выше их способность образовывать эмульсии типа вода в масле . И наоборот, твердый жир становится тем более хрупким, чем ниже его гидроксильное число. Adeps solidus , как старый латинский технический термин, прогоркнет гораздо медленнее из-за отсутствия ненасыщенных жирных кислот, в отличие от какао-масла, которое использовалось в прошлом .
В отличие от жирных суппозиториев, водорастворимые суппозитории не должны таять при температуре тела , а скорее растворяться в воде, присутствующей в месте нанесения, и высвобождать активный ингредиент. Проблема заключается, например, в очень небольшом количестве жидкости в прямой кишке, в которой должен растворяться суппозиторий. Однако с этими так называемыми «тропическими суппозиториями» можно использовать исходные материалы с температурой плавления выше, чем температура тела, что делает их интересными для использования в более теплом климате.
Для ректально применяемых суппозиториев используются смеси различных полиэтиленгликолей с температурой плавления примерно от 55 до 60 ° C. Для вагинальных суппозиториев обычно используется смесь желатина и глицерина, которая, однако, без добавления консервантов чувствительна к микроорганизмам .
производственный метод
Суппозитории в основном производятся с использованием процесса литья, в котором активные ингредиенты и твердый жир плавятся вместе, а затем помещаются в металлическую форму. Процесс прессования также используется реже. Расплав представляет собой суспензию , эмульсию или раствор , в зависимости от используемых веществ .
В случае приготовления в аптеке по рецепту или дефектам существует два метода определения необходимой массы суппозиторной основы для получения соответствующего количества суппозиториев с прописанным количеством лекарственного вещества. Разлив формы суппозитория , вы получаете калибровочное значение формы , то есть среднюю массу суппозитория используемой основы. Взрослые суппозитории весят около двух граммов , детские - около одного грамма, а вагинальные яйцеклетки - около трех граммов.
В процессе Münzel лекарственное вещество расплавляется с немного меньшим количеством основы суппозитория, чем требуется для всех суппозиториев, и помещается в форму. Затем форма полностью заполняется чистой основой. Суппозитории , полученные таким образом , плавятся снова для того , чтобы распределить лекарственное вещество однородно и снова помещают в пресс - форму.
Метод коэффициента вытеснения учитывает, какой объем используемого основного лекарственного средства вытесняется. Эти коэффициенты вытеснения сведены в таблицу для многих веществ и также могут быть определены экспериментально. Необходимое количество основы рассчитывается исходя из массы и количества суппозиториев, а также из количества лекарственного вещества и фактора его вытеснения.
В процессе прессования натертая основа и лекарственное вещество смешиваются и прессуются в специальном прессе в форме суппозитория или стика. Этот процесс подходит для препаратов, содержащих твердый жир, а также для основ на основе полиэтиленгликолей.
Чтобы обеспечить диапазон плавления суппозиториев от 33 до 36 ° C, то есть немного ниже температуры тела, снижение температуры плавления лекарственного вещества должно быть компенсировано соответствующим выбором типа твердого жира с соответственно более низкой температурой. или более высокий диапазон плавления. Если диапазон плавления был слишком низким, суппозиторий не был бы достаточно стабильным по размерам; если диапазон плавления был слишком высоким, он не выделял бы какое-либо активное вещество при температуре тела.
Смотри тоже
литература
- Курт Х. Бауэр, Карл-Хайнц Фремминг, Клаус Фюрер, Бернхардт К. Липпольд: Учебник фармацевтической технологии . 8-е издание. Научное издательство, Штутгарт 2006, ISBN 3-8047-2222-9 .
- Рудольф Фойгт, Альфред Фар : Фармацевтическая технология . 9-е издание. Deutscher Apotheker Verlag, Штутгарт, 2006 г., ISBN 3-7692-2649-6 .
веб ссылки
Индивидуальные доказательства
- ↑ Юрген Мартин: «Ульмер Вундарзней». Введение - Текст - Словарь по памятнику немецкой специальной прозы XV века. Königshausen & Neumann, Würzburg 1991 (= Вюрцбургское медико-историческое исследование. Том 52), ISBN 3-88479-801-4 (также медицинская диссертация в Вюрцбурге, 1990 г.), стр. 194.
- ↑ Вольфганг Кирхнер: Правильно используйте лекарственные формы . 2-е издание. Deutscher Apothekerverlag, Штутгарт 2000, ISBN 3-7692-2767-0 . Стр. 250f.
- ↑ Abd-el-Maeboud KH et al. Ректальные свечи: здравый смысл и способ введения . Ланцет. 1991, 28 сентября; 338 (8770): 798-800. PMID 1681170 .
- ↑ Пол Дипген : Анальные свечи в истории терапии. Штутгарт 1953 г.
- ↑ Отто Новотны: Об истории суппозитория. В: Österreichische Apotheker-Zeitung 8, 1954, стр. 539-542.