Трописетрон
| Структурная формула | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||
| Общий | ||||||||||||||||
| Непатентованное название | Трописетрон | |||||||||||||||
| Другие названия |
|
|||||||||||||||
| Молекулярная формула | C 17 H 20 N 2 O 2 | |||||||||||||||
| Внешние идентификаторы / базы данных | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Информация о наркотиках | ||||||||||||||||
| Код УВД | ||||||||||||||||
| Класс препарата | ||||||||||||||||
| Механизм действия |
селективная блокада центральных 5-HT 3 рецепторов |
|||||||||||||||
| характеристики | ||||||||||||||||
| Молярная масса | 284,35 г моль -1 | |||||||||||||||
| Инструкции по технике безопасности | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Насколько это возможно и обычно, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям . | ||||||||||||||||
Трописетрон - антагонист 5-HT3 , одобренный как противорвотное средство . На его использование в экспериментальной терапии боли не было регистрационного свидетельства .
области применения
Трописетрон используется как средство от рвоты , тошноты и тошноты . Это особенно верно в отношении химиотерапии и лучевой терапии , где ее также можно использовать в профилактических целях. Он также используется для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты . Было доказано превосходство ондансетрона , другого антагониста 5-HT3, над трописетроном по сравнению с затратами и профилактическим действием у пациентов из группы высокого риска.
Несколько клинических исследований показали значительное уменьшение боли у некоторых пациентов с синдромом фибромиалгии . У этих пациентов эффект сохраняется в течение относительно длительного времени без необходимости принимать его постоянно. Однако у другой части пациентов никакого эффекта не наблюдается. В настоящее время трописетрон часто рекомендуют в качестве лекарственного средства для лечения фибромиалгии ( применение не по назначению ).
Обезболивающий эффект обнаружен также при некоторых ревматических заболеваниях и миофасциальных синдромах . Эффект на этих клинических картинах должен быть сопоставим с эффектом местных анестетиков, таких как лидокаин или прилокаин . Здесь также был обнаружен противовоспалительный эффект. Доказательства эффективности против боли имеются при миофасциальном синдроме, остеоартрите и ревматоидном артрите .
Его можно вводить перорально и внутривенно.
Механизм действия
Трописетрон блокирует действие нейромедиатора серотонина на его рецепторы в нервной системе. Обезболивающий эффект , вероятно , возникает из - за стимуляции ноцицепторов, которая возникает , когда предотвращается активация 5-НТ3 рецепторов.
Трописетрон расщепляется ферментом цитохромом P450 2D6 .
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль , запор и диарею . Повышенное артериальное давление , тремор , крапивница и одышка встречаются реже .
Взаимодействия
Одновременно принимаемые лекарства, такие как антиаритмики , антибиотики и некоторые препараты из группы антидепрессантов, могут вызывать длительное возбуждение сердечной мышцы. Рифампицин и фенобарбитал снижают эффективность трописетрона.
Торговые наименования
Навобан (с ноября 2020 года больше не продается на немецком рынке).
Индивидуальные доказательства
- ↑ Лист данных Трописетрон моногидрата от Sigma-Aldrich , доступ на 2011 год (2 апреля, PDF ).
- ↑ Учебник по фармацевтике 2007/08 - Transparency Telegram. AVI Arzneimittel-Verlags-GmbH, Берлин 2007, стр. 102.
- ↑ Роя Моазами-Бенаб: Ондансетрон в сравнении с трописетроном для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов из группы высокого риска при абдоминальной и урологической процедуре под общей анестезией. (PDF; 336 кБ). Диссертация . 2008, стр 59. urn : nbn: de: gbv: 18-40289
- ^ Определение, патофизиология, диагностика и терапия синдрома фибромиалгии. ( Памятка от 1 марта 2011 г. в Интернет-архиве ) (PDF; 1,0 МБ) Немецкая междисциплинарная ассоциация по терапии боли (DIVS), 2012 г.
- ↑ Д. Понграц: Фибромиалгия - определение текущего местоположения. (PDF; 155 кБ). 2006, с. 10.
- ↑ П. Хартен: Синдром фибромиалгии: новые разработки в фармакотерапии . DOI: 10.1007 / s00393-007-0216-у . PMID 17924124
- ^ EP Calandre, F. Rico-Villademoros, M. Slim: обновленная информация о фармакотерапии для лечения фибромиалгии . DOI: 10.1517 / 14656566.2015.1047343 . PMID 26001183
- ↑ а б Т. Страц, В. Мюллер: Местное лечение ревматических заболеваний трописетроном, антагонистом рецепторов 5-HT3 . ( Памятка от 18 апреля 2016 г. в Интернет-архиве ) (PDF) В: Боль , том 17, выпуск 3, июнь 2003 г., стр. 200–203.
- ↑ W. Müller, BL Fiebich, T. Stratz: Новые варианты лечения с использованием антагонистов рецептора 5-HT3 при ревматических заболеваниях . PMID 17017973
- ^ Красный список, специализированная информационная служба